O mecanismo do efeito analgésico do ácido acetilsalicílico
O ingrediente ativo da "Aspirina" - o ácido acetilsalicílico inativa não seletivamente a enzima ciclooxigenase (COX), que está envolvida na formação de mediadores inflamatórios.
A violação da integridade das células do corpo sob a influência de condições internas ou externas é um fator desencadeante. Após dano à camada fosfolipídica da membrana na presença de enzimas lipolíticas, o ácido araquidônico é liberado, o que desencadeia o processo de inflamação. Devido à interação com a COX, o ácido é transformado em prostaglandinas e tromboxano.
Efeitos dos produtos de degradação do ácido araquídico:
- vasodilatação (dilatação das arteríolas);
- estreitamento das vênulas e obstrução da saída de fluido do foco de inflamação;
- aumento da permeabilidade da parede vascular;
- aumento da quimiotaxia (migração para o foco de inflamação) dos leucócitos;
- diminuição do limiar de sensibilidade dos receptores de dor aos estímulos.
O uso da "Aspirina" como antiinflamatório se baseia no bloqueio da fase inicial do processo, por meio do efeito na COX. O mecanismo de ação analgésica da droga é baseado em:
- supressão das fases do processo inflamatório (hiperemia, exsudação, permeabilidade capilar e edema);
- inibição dos centros hipotalâmicos de termorregulação e sensibilidade geral;
- um aumento no limiar para a reação dos nociceptores (dor) aos estímulos;
- inibição da síntese de bradicinina (um mediador da inflamação);
- ação antiplaquetária: melhorar os parâmetros reológicos do sangue ajuda a eliminar o edema.
O efeito analgésico do ácido acetilsalicílico é dose-dependente - para anestesia é necessário tomar 3-5 g do medicamento.
Quanto maior a concentração da droga, maior o risco de efeitos colaterais gastroenterológicos.
A aspirina alivia dores de cabeça?
A cefaléia é um sintoma inespecífico de doenças vasculares, neurológicas, oncológicas e endócrinas. O mecanismo de ocorrência das violações não é totalmente compreendido. As principais causas das dores de cabeça:
- distúrbios vasculares;
- hipertensão arterial (caracterizada por dor surda e latejante na parte posterior da cabeça);
- enxaqueca (dor em metade do crânio com irradiação para a têmpora ou órbita ocular);
- neuroses;
- distonia vegetativa-vascular (VVD)
- patologia da coluna cervical (a localização predominante da dor é a nuca);
- aumento da pressão intraocular (glaucoma);
- inflamação do ouvido interno;
- doenças dentárias;
- excesso de trabalho, falta de sono, estresse crônico;
- fome, desidratação;
- superaquecimento (calor ou insolação);
- beber álcool no dia anterior;
- formações volumétricas do cérebro (diferenças características: a dor aumenta pela manhã, diminui na posição vertical);
- doenças infecciosas acompanhadas de intoxicação.
O efeito analgésico da "Aspirina" é mais pronunciado na dor de intensidade leve e moderada associada a uma violação do tônus da parede vascular, inflamação, aumento da viscosidade do sangue, ação dos metabólitos do álcool etílico.
Mais comumente, os medicamentos AAS são usados no tratamento de dores de cabeça de ressaca. Os sintomas desagradáveis de uma overdose de álcool etílico são causados pelo acúmulo de produtos de conversão de álcool suboxidados (acetaldeído).
Efeitos negativos do metabólito:
- forma ligações covalentes com proteínas das estruturas da membrana do cérebro;
- retarda os processos de respiração dos tecidos;
- ativa o sistema nervoso simpático;
- viola a coagulação do sangue.
O ingrediente ativo "Aspirina" desencadeia a decomposição do acetaldeído em dióxido de carbono e água, normaliza os parâmetros reológicos do sangue e elimina o componente inflamatório do sintoma.
Para reduzir as consequências da síndrome de abstinência do álcool, 500-1000 mg de AAS são prescritos 2 a 3 horas antes de beber álcool.
O ácido acetilsalicílico ajuda contra cefaleias sintomáticas e reações de temperatura causadas pela síndrome de intoxicação em doenças infecciosas.
A aspirina está incluída na lista de medicamentos de escolha para o primeiro estágio da terapia da enxaqueca. Ataques graves de dor de cabeça são causados por inflamação vascular asséptica no cérebro devido ao excesso de produção de prostaglandinas. Uma dose única de AAS 900-1000 mg por 2 horas elimina a cefaléia moderada em 25% dos pacientes e a cefaleia leve em 52%. É ideal combinar "Aspirina" com substâncias antieméticas ("Metoclopramida", "Esturjão") para um efeito complexo nos sintomas da enxaqueca.
Com o advento de outros representantes da classe AINEs, a frequência de uso do AAS para fins de alívio da dor diminuiu. As novas drogas são caracterizadas por efeitos antiinflamatórios e analgésicos mais pronunciados ("Indometacina", "Ibuprofeno", "Diclofenaco", "Meloxicam") sem efeito ulcerogênico (ulceração).
Em que casos a droga é proibida?
O bloqueio não seletivo da COX leva à disfunção em muitos tecidos devido à deficiência de tromboxano e prostaglandinas essenciais. A aspirina é contra-indicada para:
- hipersensibilidade a salicilatos e outros componentes da droga;
- asma brônquica não controlada;
- história de crises de asma no contexto da administração de ácido acetilsalicílico;
- lesões ulcerativas agudas do trato digestivo;
- diátese hemorrágica (hemofilia, vasculite);
- insuficiência renal ou hepática descompensada (devido ao comprometimento do metabolismo do medicamento);
- grau III-IV de insuficiência cardíaca crônica;
- crianças menores de 15 anos (alto risco de desenvolver a síndrome de Ray).
A "aspirina" em altas doses (mais de 150 mg / dia) é proibida no primeiro e terceiro trimestres da gravidez. Antes das 12 semanas de gestação, o ASA aumenta o risco de ter um bebê com malformações do crânio facial, coração, tubo neural, sistema geniturinário e aborto espontâneo precoce.
No terceiro trimestre, a "aspirina" é um dos fatores de gravidez prolongada e outros distúrbios:
- fraqueza do trabalho;
- o nascimento de uma criança com baixo peso;
- hemorragia pós-parto;
- fechamento anterior do ducto botálico;
- complicações hemorrágicas em um recém-nascido.
Baixas doses de "Aspirina" penetram no leite materno durante a lactação, portanto, no caso de dose única, não é necessário interromper a alimentação.
As peculiaridades das interações medicamentosas e os riscos em caso de comorbidades são apresentadas na tabela.
| Medicamentos com os quais é proibido tomar "Aspirina" | Condições nas quais o risco de complicações aumenta |
|---|---|
|
|
Conclusões
A aspirina, assim como o ibuprofeno, o paracetamol e o citramon, são componentes obrigatórios de todo kit de primeiros socorros devido ao baixo preço e grande disponibilidade de medicamentos.Os efeitos ulcerogênicos, nefrotóxicos e coagulopáticos de altas doses de AAS limitam a ingestão do medicamento. Não é recomendado consumir mais de 5 gramas / dia de "Aspirina" uma vez ou exceder a dosagem de 100 / mg / kg / dia com uso prolongado. Cefaleias crônicas com dinâmica progressiva que não são aliviadas por AINEs são um motivo para entrar em contato com um especialista e um diagnóstico completo.
