O mecanismo de ação da droga
Anaprilina é um fármaco amplamente utilizado no tratamento de patologias cardiológicas e afins. É um bloqueador adrenérgico não seletivo (β1, β2) e tem efeitos hipotensores, antianginosos e antiarrítmicos.
Sinônimos (análogos) - Propranolol, Obzidan, Inderal, Propamina. Os β-bloqueadores não seletivos podem afetar os receptores adrenérgicos β1 (localizados diretamente no coração) e β2 (nas paredes dos vasos sanguíneos).
Ao bloquear competitivamente os receptores β1, a anaprilina reduz a pressão arterial dentro dos ventrículos, o efeito da parte simpática do sistema nervoso e das catecolaminas no coração.
O bloqueio do efeito simpatoadrenal causa diminuição da freqüência cardíaca, enfraquecimento da força das contrações cardíacas e queda do débito cardíaco. Como consequência do acima exposto, a demanda miocárdica de oxigênio e a excitabilidade diminuem, a condução do impulso intracardíaco diminui, o que subsequentemente elimina a hipóxia miocárdica.
A anaprilina reduz a pressão arterial?
Anaprilina afeta a pressão no leito vascular, reduzindo o volume de sangue minuto no caso de uso sistemático. Além disso, o efeito anti-hipertensivo do β-AB é promovido pelo bloqueio dos receptores β1 no aparelho justaglomerular dos rins (reduz a liberação de renina na corrente sanguínea, a formação de angiotensina-2).
Efeito adicional da anaprilina nos órgãos:
- Efeito estabilizador da membrana - reduz a atividade lipolítica, o consumo de tempo para a fosforilação oxidativa das gorduras;
- Ação antioxidante;
- Melhorar a dissociação da oxihemoglobina;
- Ação antiplaquetária - liberação de prostaciclina endotelial;
- Broncoespasmo;
- Opressão do sistema nervoso central, libido, ereção;
- Pressão intraocular diminuída;
- Reduzindo os níveis de glicose, aumentando o colesterol, suprimindo a intensidade da lipólise;
- Suprime a transformação da tiroxina em triiodotironina;
- Aumento do tônus e da atividade contrátil do miométrio.
Indicações de uso
As principais indicações são:
- Doença isquêmica do coração (angina de peito instável, cardiosclerose pós-infarto);
- Hipertensão essencial ou renal;
- Arritmias cardíacas (taquicardias sinusais e paroxísticas, taquiarritmias, extrassístoles ventriculares);
- Insuficiência cardíaca congestiva;
- Glaucoma;
- Enxaqueca;
- Crises simpatoadrenais;
- Síndrome diencéfala, acompanhada de palpitações pronunciadas, latejante na cabeça;
- Tremor essencial;
- Tireotoxicose;
- Feocromacitoma (em combinação com α-bloqueadores);
- Transtornos fóbicos, estados obsessivos;
- Fraqueza primária do parto, a ameaça de sangramento no período pós-parto inicial.
Doença isquêmica do coração... Os β-bloqueadores têm um efeito anti-isquêmico mais pronunciado, que é comparável aos nitratos, antagonistas do Ca2+, portanto, estão incluídos na primeira linha de terapia para vários tipos de angina de peito. A nomeação de anaprilina reduz o número de usos de nitroglicerina, aumenta a tolerância ao exercício.
Infarto do miocárdio. No período agudo, o β-AB é prescrito com a finalidade de aliviar uma crise dolorosa, limitando a zona de necrose, evitando a ocorrência de arritmias fatais. O uso de anaprilina nos dias 5-12 do desenvolvimento do infarto do miocárdio reduz significativamente a taxa de mortalidade.
Hipertensão arterial. A terapia com Β-bloqueadores em combinação com diuréticos reduz a probabilidade de acidente vascular cerebral em 40%. É aconselhável o uso de anaprilina nas fases iniciais do desenvolvimento da hipertensão, especialmente na presença de sintomas de simpaticotonia.
Insuficiência cardíaca. Prevenindo o efeito da estimulação β-adrenérgica, os β-ABs evitam a implementação do efeito cardiotóxico das catecolaminas, melhoram o estado estrutural e funcional do miocárdio. Em combinação com ação antiarrítmica e anti-isquêmica, a anaprilina previne a remodelação miocárdica e vascular.
Perturbações do ritmo. A eficácia da anaprilina na prevenção e alívio da taquicardia supraventricular e fibrilação atrial paroxística foi demonstrada.
Contra-indicações e efeitos colaterais
Ao usar anaprilina, às vezes ocorrem efeitos colaterais:
- Queda repentina da pressão arterial, colapso ortostático, diminuição da freqüência cardíaca, bloqueio AV;
- Deterioração do fluxo sanguíneo periférico nas extremidades, síndrome de Raynaud;
- Diminuição da concentração de plaquetas, granulócitos, leucopenia;
- Vertigem, distúrbios do sono, pesadelos, desaceleração da taxa de reações psicofísicas, mudanças repentinas de humor, desenvolvimento de depressão, parestesia, síndrome convulsiva, alucinações;
- Diminuição da acuidade visual, síndrome do olho seco, dor, ceratoconjuntivite;
- Bronco ou laringoespasmo, RDS-cidra, falta de ar, tosse;
- Náusea, vômito ocasional, dor epigástrica, fezes amolecidas, isquemia intestinal, trombose mesentérica;
- Hipoclicemia (especialmente em pacientes com diabetes mellitus tipo 2);
- Disfunção hepática (colestase);
- Erupções cutâneas, coceira, dor nas articulações;
- Enfraquecimento da libido, disfunção erétil.
Contra-indicações para a nomeação de anaprilina:
- O paciente tem bradicardia, bloqueio AV, síndrome do seio nasal doente;
- Angina vasospástica (Prinzmetalla);
- Insuficiência cardíaca ventricular esquerda não controlada;
- Doenças bronco-obstrutivas, asma brônquica;
- Violações graves do fluxo sanguíneo periférico;
- Doenças metabólicas (diabetes mellitus tipo 2 com cetoacidose);
- Doenças crônicas do sistema hepatobiliar, insuficiência hepática;
- Gravidez;
- Tratamento com antipsicóticos, tranquilizantes;
O anaprilina é prescrito com cautela para pacientes cujo trabalho está associado à tomada de decisões operacionais (motoristas, trabalhadores de transportadoras, despachantes) devido a uma diminuição na taxa de reação.
Vale lembrar que a anaprilina potencializa os efeitos de outras drogas antiartérmicas: cordarona, bloqueadores dos canais de cálcio, glicosídeos cardíacos, insulina. Por sua vez, vasodilatadores, cimetidina, hidralazina, ergotamina podem potencializar o efeito da anaprilina.
Conclusões
A anaprilina pertence a medicamentos de curta ação (6-7 horas), portanto, é mais usada como terapia inicial ou para alívio de condições agudas. Ao mesmo tempo, não há análises positivas sobre a prescrição do medicamento para controle rotineiro da pressão arterial. A recepção começa com doses mínimas, aumentando gradativamente a concentração. Durante a primeira administração de anaprilina, pode desenvolver-se hipotensão ortostática. O anaprilina é usado com muito cuidado em baixa pressão. No caso de hipertensão, o medicamento deve ser utilizado exclusivamente de acordo com a orientação do médico, em nenhum caso a dose diária deve ser ultrapassada, na primeira dose recomenda-se deitar 20-30 minutos e beber mais líquido. As instruções de uso da anaprilina contêm informações abrangentes sobre o medicamento.