Cardiologia

"Amlodipina": instruções de uso, indicações e análogos

Instruções para o uso de "Amlodipina"

Nas membranas das células musculares lisas das artérias, cardiomiócitos, seios da face e nódulos atrioventriculares, existem Ca lento dependente de voltagem.2+ Canais do tipo L e T. "Amlodipina" retarda o transporte de íons de cálcio para o citoplasma, impedindo a interação das proteínas contráteis actina e miosina.

A droga pertence ao subgrupo dos antagonistas da série das diidropiridinas, que têm efeito vasodilatador sem alterar a contratilidade miocárdica e o automatismo do nó sinusal. Portanto, a "amlodipina" é considerada um representante vasoseletivo da classe.

Os principais efeitos do medicamento:

  1. Anti-hipertensivo. A droga atua principalmente na musculatura lisa das arteríolas periféricas de médio e pequeno calibre. O bloqueio da entrada do cálcio no citoplasma causa relaxamento da célula, a luz se expande, a resistência vascular total e a pós-carga no músculo cardíaco diminuem.
  2. Antianginal. A expansão dos vasos coronários e a prevenção de novos espasmos garantem o suprimento de sangue adequado ao miocárdio em funcionamento. Além disso, o consumo de oxigênio é reduzido ao corrigir a pós-carga no coração esquerdo, o relaxamento muscular é otimizado na diástole (fase de enchimento dos vasos coronários).

    A recepção de "Amlodipina" por pacientes com doença arterial coronariana (DIC) prolonga o período de atividade física até o aparecimento de dores no peito e alterações no ECG. A droga reduz o número de convulsões e a necessidade de tomar comprimidos de nitroglicerina.

  3. Melhoria da microcirculação nos rins (regulação da produção de renina), como resultado do bloqueio de uma das ligações da hipertensão arterial. A resistência vascular renal diminui, a filtração glomerular e o fluxo plasmático aumentam.
  4. Aumente a circulação cerebral, evite danos isquêmicos (derrame).
  5. Diminuição da viscosidade do sangue, inibição da agregação plaquetária, aumento da capacidade fibrinolítica do plasma. A melhora nas propriedades reológicas tem um efeito positivo na hemodinâmica sistêmica, especialmente em pacientes com uma longa história de doença cardíaca coronária.
  6. Ação antiaterogênica. "Amlodipina" impede a introdução de lipoproteínas de baixa densidade nas membranas celulares do endotélio, evitando danos à parede vascular.
  7. Estimulação da liberação de óxido nítrico do endotélio vascular.

Para os anti-hipertensivos prolongados, o principal critério de eficácia é a possibilidade de "sobrepor" o intervalo de 24 horas, prolongamento da ação até a próxima dose do medicamento. A meia-vida de "Amlodipina" excede 35 horas.

O medicamento tem a biodisponibilidade mais consistentemente alta em comparação com o resto da classe (65-70%). Devido ao lento aumento do pico de concentração nos tecidos e à longa eliminação, uma curva de pressão arterial estável é fornecida ao longo do dia.

Indicações: o que ajuda e com que pressão é prescrito?

O medicamento "Amlodipina" é ideal para regimes de tratamento de longo prazo para condições crônicas. Os principais grupos de indicações são apresentados na tabela.

DoençaPeculiaridades
Hipertensão (HD)
  • monoterapia ou em conjunto com outras drogas anti-hipertensivas;
  • com hipertensão sistólica isolada em pacientes idosos;
  • em pacientes forçados a tomar substâncias antiinflamatórias não esteróides por muito tempo;
  • com lesões estenóticas das artérias carótidas com alta probabilidade de acidente vascular cerebral isquêmico;
  • hipertensão causada pelo uso de ciclosporina.
Doença isquêmica do coração
  • Angina vasoespástica de Prinzmetal;
  • angina de esforço estável;
  • uma combinação de ataques de angina com taquicardia supraventricular;
  • síndrome coronariana aguda sem onda Q.
Patologias concomitantes no contexto de doença isquêmica do coração ou hipertensão
  • diabetes mellitus tipo 2;
  • síndrome metabólica;
  • hipertrofia do miocárdio (mais frequentemente seções à esquerda);
  • patologias obstrutivas do sistema respiratório (asma brônquica, bronquite crônica);
  • doença renal;
  • gota;
  • Síndrome de Raynaud;
  • lesão estenótica das artérias das extremidades inferiores;
  • dislipoproteinemia, aterosclerose;
  • úlcera péptica e úlcera duodenal.

"Amlodipina" é adequado para o tratamento da hipertensão em mulheres grávidas, pacientes de pele escura e crianças com mais de 6 anos de idade.

Os antagonistas do cálcio têm um efeito relaxante na musculatura uterina, que deve ser levado em consideração na prescrição de um medicamento nas últimas semanas de gravidez.

Modo de administração e posologia: como tomar?

A recepção de "Amlodipina" não depende da hora do dia e da dieta alimentar. A dose inicial de saturação recomendada é de 5 mg uma vez ao dia. A correção é realizada em função da sensibilidade do paciente à terapia e aos indicadores de pressão arterial. O regime de admissão é avaliado e corrigido após 14 dias do início do curso.

A concentração de "Amlodipina" (produtos metabólicos ativos) nos tecidos é estabilizada após 7 dias de uso sistemático. Devido ao aumento suave do efeito hipotensor, não há risco de aceleração do pulso reflexo, dependência com tratamento de longo prazo.

"Amlodipina" é usada para monoterapia básica e em combinação com drogas anti-isquêmicas de outras classes para pacientes com doença arterial coronariana.

O tratamento simultâneo com vários anti-hipertensivos não requer revisão da posologia de "Amlodipina".

O medicamento é usado no tratamento da hipertensão em crianças com mais de 6 anos. Esquema recomendado: dose inicial - 2,5 mg / dia, com efeito hipotensor insuficiente - correção após 28 dias (até 5 mg / dia).

Pacientes com insuficiência renal ou hepática, idosos - é permitido o aumento da dose do medicamento com acompanhamento constante da hemodinâmica.

Uma restrição acentuada ou descontinuação do medicamento não causa sintomas de abstinência.

Instruções especiais e sintomas de overdose

A amlodipina é uma droga amplamente utilizada, portanto, é necessário o uso de combinações seguras com:

  • diuréticos ("hidroclorotiazida")
  • bloqueadores de receptores adrenérgicos ("Metoprolol", "Bisoprolol" e outros);
  • Inibidores de ACE (Ramipril, Lisinopril);
  • nitratos de ação prolongada ("Sustak", "Nitrosorbit").

A ingestão simultânea de "Amlodipina" e altas doses de "Sinvastatina" contribuem para a interrupção do metabolismo desta. A quantidade máxima de medicamentos hipolipemiantes deve ser limitada a 20 mg.

O uso conjunto de álcool com "Amlodipina" não afeta a taxa metabólica do etanol. Os protocolos clínicos internacionais para o tratamento de patologias cardiovasculares recomendam limitar a quantidade de álcool em pacientes com hipertensão ou doença cardíaca isquêmica.

Nas primeiras semanas de terapia, a droga afeta a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos. Uma diminuição na gravidade da reação é acompanhada por enxaqueca, tontura e crises de náusea. Na fase inicial do tratamento, recomenda-se limitar esses tipos de atividades.

No caso de envenenamento com "Amlodipina", ocorre uma diminuição do tónus e expansão dos vasos periféricos, que é acompanhada por taquicardia, tonturas, colapso (hipotensão arterial grave).

Tratamento de uma overdose de "Amlodipina":

  • lavagem gastrica;
  • a introdução de drogas que contraem os vasos sanguíneos;
  • infusão de solução de glicose com cálcio;
  • monitoramento constante dos parâmetros de atividade cardíaca, pressão venosa central, débito urinário;
  • correção de doenças emergentes por medicamentos.

"Amlodipina" tem fortes conexões com as globulinas plasmáticas, então a diálise é ineficaz.

Contra-indicações

O uso de "Amlodipina" não é recomendado para tais condições:

  • intolerância à dihidropiridina ou outros componentes;
  • hipotensão arterial grave;
  • condições de choque;
  • obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (estenose crítica da válvula aórtica);
  • estado hemodinâmico instável por 14 dias, em pacientes com infarto do miocárdio;
  • angina pectoris progressiva;
  • disfunção sistólica do coração esquerdo (fração de ejeção menor que 40%);
  • sequências de gravidez até 12 semanas.

Efeitos colaterais

Os efeitos indesejáveis ​​durante o tratamento com “Amlodipina” são raros, sendo os principais sintomas indicados na tabela.

Reações freqüentes
  • sonolência;
  • vertigem (tontura);
  • enxaqueca;
  • aceleração da freqüência cardíaca;
  • sensação de sangue jorrando no rosto;
  • dor epigástrica;
  • náusea;
  • aumento do edema das pernas;
  • diminuição do desempenho.
Efeitos indesejados raros
  • reações anafiláticas;
  • hiperglicemia;
  • mudanças de humor, depressão, transtornos de ansiedade;
  • tremor, parestesia;
  • diminuição da acuidade visual, diplopia;
  • distúrbios do ritmo cardíaco;
  • redução da pressão arterial;
  • falta de ar, sensação de falta de ar;
  • tosse;
  • congestão nasal;
  • distúrbio da passagem do alimento (distúrbio das fezes)
  • vômito, boca seca;
  • exacerbação de pancreatite, gastrite;
  • hepatite reativa, icterícia colestática, aumento da concentração de enzimas hepáticas no sangue;
  • queda de cabelo, mudança no tom da pele;
  • aumento da sudorese, coceira, erupções cutâneas;
  • fotofobia;
  • angioedema Quincke;
  • espasmos musculares;
  • dor nas articulações;
  • manifestações disúricas: noctúria, necessidade frequente de urinar;
  • impotência;
  • aumento das glândulas mamárias nos homens;
  • flutuações no peso corporal.

Análogos da "Amlodipina": como substituir a droga?

O fabricante do medicamento original com o nome "Norvask" (farmacêutica Pfizer, nos Estados Unidos) produz o medicamento nas doses de 5 e 10 mg.

Os genéricos são medicamentos com quantidade idêntica de princípio ativo, mas com menor custo. O alto preço do medicamento original, a alta demanda devido à frequente prescrição desse grupo de medicamentos são os principais motivos para o surgimento no mercado russo de análogos de produção nacional e importada:

  • Amlodipina Rússia;
  • Agen, Tengisal República Tcheca;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
  • Amlo-Sandoz Polônia / Eslovênia;
  • Amlodipine-Pfizer Germany;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Turquia;
  • Amlokor Bulgária;
  • Amlodipine-Zentiva Israel;
  • Normodipin, Emlodine Hungria;
  • Tenox Eslovênia.

Os substitutos de um medicamento são medicamentos com efeito farmacodinâmico semelhante e uma lista de indicações devido à influência de outro ingrediente ativo. Os principais substitutos da "Amlodipina" são representantes de bloqueadores dos canais de cálcio de outras classes:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipin (Lerkamen);
  • Felohexal Germany;
  • Nitresal República Tcheca;
  • "Nimodipina".

O mercado farmacêutico oferece preparações combinadas de "Amlodipina" com outras drogas anti-hipertensivas. É estritamente proibido tomar um substituto sem consultar um médico. Diferentes substâncias ativas diferem no espectro e gravidade dos efeitos, compatibilidade com os medicamentos tomados.

Conclusões

Um único uso de "Amlodipina" por pacientes com hipertensão arterial proporciona uma redução estável da pressão por 24 horas. Devido ao aumento suave do efeito farmacológico, não há sintomas de hipotensão aguda.

Ação pleiotrópica (multidirecional) "Amlodipina" controla o curso de doenças que freqüentemente acompanham a hipertensão - diabetes mellitus, síndrome metabólica, aterosclerose, doença pulmonar obstrutiva e gota.

Antes de usar "Amlodipina" é necessário consultar um médico e estudar cuidadosamente as instruções.