Instruções completas para "Aspekard" e seus análogos

Instruções de uso do medicamento

A substância ativa do "Aspekard" - AAS - pertence à classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) com propriedades antitrombóticas. O efeito de afinamento do sangue é devido ao efeito sobre as capacidades de adesão ("aderência" à parede vascular) e agregação (aderência) das plaquetas.

Características da troca de medicamentos no corpo:

• biodisponibilidade (a quantidade do medicamento que é entregue às estruturas sensíveis) - 40-50%;
• meia-vida plasmática - 20 minutos;
• a substância ativa começa a agir poucos minutos após a absorção no trato digestivo;
• o efeito máximo é determinado no sistema porta (vasos que transportam sangue da parede intestinal para o fígado).

"Aspeckard" causa disfunção irreversível das plaquetas (durante toda a vida da "plaqueta").

Indicações

"Aspeckard" é usado para reduzir o risco de "catástrofes" cardiovasculares (acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio) em:

• síndrome coronariana aguda (ACS);
• reabilitação de pacientes pós-infarto;
• distúrbios transitórios do fluxo sanguíneo cerebral (TIA) e acidente vascular cerebral;
• angina de peito: instável, tensão;
• diabetes mellitus tipo II;
• síndrome metabólica;
• obesidade;
• hiperlipidemia, aterosclerose;
• hipertensão;
• em pacientes idosos.

Indicações para o uso de "Aspekard" para fins profiláticos:

• tromboembolismo pós-operatório (com intervenções vasculares: angioplastia transluminal, endarterectomia, cirurgia de revascularização do miocárdio);
• trombose venosa e CORPO (embolia pulmonar) em pacientes com imobilização prolongada forçada (imobilização após trauma, cirurgia abdominal, paralisia);
• prevenção de oclusões repetidas (estreitamento do lúmen) dos vasos cerebrais.

Mecanismo de ação e composição

1 comprimido de "Aspekard" contém 100 mg de AAS. Não existe nenhuma tira na superfície da preparação, pelo que não pode ser cortada ao meio ou mastigada.

O ASA por acetilação bloqueia a atividade das ciclooxigenases (COX) nas plaquetas. Os efeitos farmacológicos da interação são apresentados na tabela.

A ação de desagregação de "Aspekard" é baseada na inibição da COX-1 das membranas plaquetárias e no mecanismo de ativação do tromboxano.

Os efeitos cardioprotetores adicionais são devidos à capacidade do AAS de estimular a formação de mediadores pró-resolução - substâncias que:

• elimine os sinais de inflamação asséptica;
• promover a regeneração do tecido (restauração);
• afetam a troca de NO-sintetase do endotélio vascular com a subsequente liberação de óxido nítrico - molécula que expande o lúmen das artérias.

A acetilação da COX-2 altera a estrutura da molécula, convertendo-a em lipoxigenase. Após a transformação enzimática, forma-se a lipoxina "induzida pela aspirina", que tem propriedades antiinflamatórias e aumenta o transporte reverso do colesterol.

O aumento da dose de "Aspekard" não afeta as propriedades antiplaquetárias, mas aumenta o risco de reações adversas.

Método de administração e dosagem

A concentração da substância ativa no "Aspekard" é calculada para uma dose única.

Recomendações de uso:

• a pílula é bebida 30 minutos - uma hora antes das refeições;
• beba muitos líquidos (para reduzir o risco de efeitos colaterais gastrointestinais);
• usar a droga à noite.

Este último é explicado pelos ritmos circadianos de agregação plaquetária (o pico de atividade cai às 22 horas).

A dose padrão para prevenção de acidentes cardiovasculares é de 100-200 mg / dia por 1 mês com nova revisão da posologia do medicamento e presença de indicações para continuação da terapia com AAS. Esquema alternativo: 300 mg "Aspecard" uma vez a cada 48 horas.

Diretrizes da American Heart Association para SCA e angina instável:

• iniciar a terapia com ASA com uma dose de 150-325 mg o mais cedo possível;
• transição para o tratamento de manutenção de 75-150 mg / dia.

Tal sistema reduz a mortalidade cardiovascular em 23% por infarto do miocárdio repetido e em 50-70% por distúrbios fatais do ritmo na fase aguda.

Para a prevenção de acidentes vasculares cerebrais recorrentes, é recomendado iniciar o tratamento com "Aspekard" 24-48 horas após o início dos sintomas. Se o paciente for submetido a terapia trombolítica, o uso de AAS deve ser adiado por 24 horas.

Contra-indicações e sintomas de overdose

A nomeação de "Aspeckard" é contra-indicada em caso de:

• hipersensibilidade ao AAS e outros salicilatos;
• aspirina asma brônquica;
• pacientes com crises de asma após o uso de outros AINEs na história;
• úlceras agudas do trato digestivo (incluindo doença de Crohn, colite);
• diátese hemorrágica;
• insuficiência renal em estágio terminal;
• disfunção hepática grave;
• alto grau de insuficiência circulatória;
• co-administração com "Metotrexato" em uma dosagem de mais de 15 mg / semana (a combinação aumenta a toxicidade hematológica);

Não é recomendado tomar "Aspecard" nos I e III trimestres da gravidez. Até 12 semanas, o uso de altas doses de AAS (mais de 100 mg / dia) aumenta a probabilidade de aborto arbitrário e o nascimento de uma criança com anormalidades de desenvolvimento:

• gastrosquise - rotação intestinal incompleta no período embrionário com não fechamento da parede abdominal anterior;
• A "fenda palatina" - a fenda do palato duro;
• espinha bífida;
• defeitos cardíacos;
• hérnia diafragmática;
• hipospádia em meninos.

No terceiro trimestre, o ácido acetilsalicílico provoca o fechamento prematuro do canal arterial com o desenvolvimento de insuficiência cardiopulmonar, lesão renal no feto, fraqueza do parto, hemorragia pós-parto, formação de cefalohematoma no recém-nascido. O uso de baixas doses de AAS deve ser interrompido 4 semanas antes do parto.

O uso prolongado de altas doses de AAS é acompanhado pelo risco de intoxicação crônica por salicilato. Sintomas de overdose de drogas:

• vertigem (tontura);
• ruído, zumbido, zumbido nos ouvidos;
• dispepsia (indigestão);
• enxaqueca;
• aumento da sudorese;
• violação da consciência;
• desequilíbrio ácido-base (mudança para o lado ácido);
• hiperventilação, edema pulmonar;
• aumento de sangramento;
• disfunção renal.

A terapia de salicilismo inclui lavagem gástrica, sorventes, diurese forçada e correção do estado ácido-básico.

O tratamento das complicações hemorrágicas do trato gastrointestinal é realizado em um hospital cirúrgico.

Instruções Especiais

Aspecard é prescrito com cautela para pacientes com:

• alergia a analgésicos, antiinflamatórios, anti-reumáticos;
• história de lesões ulcerativas do trato digestivo;
• com tratamento simultâneo com anticoagulantes diretos ("Heparina", "Fraxiparina");
• distúrbios circulatórios: patologia dos vasos renais, insuficiência cardíaca congestiva, intervenções cirúrgicas massivas, perda de sangue;
• falta de enzimas glicose-6-fosfato desidrogenase (alta probabilidade de hemólise);
• insuficiência hepática.

O uso combinado de AAS com ibuprofeno aumenta o efeito antitrombótico.

Em pacientes com gota, Aspecard causa uma exacerbação do processo devido a um atraso na excreção do ácido úrico.

O uso de AAS durante a febre em crianças com infecções virais respiratórias agudas provoca o desenvolvimento da síndrome de Ray (lesão hepática grave).

O uso prolongado de medicamentos contendo AAS aumenta o risco de gastropatia. Portanto, a ingestão paralela recomendada de bloqueadores H2 ou IBP ("Ranitidina", "Omeprazol"). Estudos recentes mostraram que o uso combinado de AAS e nitratos reduz o risco de danos à mucosa gástrica da mesma forma que os bloqueadores H2.

A membrana entérica protege contra o efeito ulcerogênico do AAS, que impede a ação do ácido no estômago. Nessas formas, o início da liberação do medicamento é retardado em 2 horas, o que não é adequado para o atendimento em situações de emergência.

Análogos e substitutos

O "Aspecard" original está temporariamente ausente no mercado russo. O medicamento é produzido a pedido da Stirolbiopharm Baltikum LLC em fábricas localizadas em diversos países.

Existem no mercado análogos importados do medicamento - medicamentos com composição idêntica e indicações para internação:

• Akard (Polônia);
• Anopirina (Eslováquia);
• Aspirin Cardio (Alemanha, Suíça);
• Godasal (Alemanha);
• Reokard (EUA);
• Trombopol (Polônia);
• Ecorin (Índia).

O substituto mais barato do Aspecard é o ácido acetilsalicílico. Para a prevenção de complicações cardiovasculares, foram desenvolvidas formas entéricas de revestimento de comprimidos. O principal objetivo é minimizar os efeitos adversos do AAS no revestimento interno do estômago. "Ácido acetilsalicílico" - um produto sem a "cápsula" protetora necessária.

Na ausência de efeito, intolerância - na farmácia pode-se comprar substitutos do medicamento "Aspecard" (medicamentos de composição diferente, mas efeito semelhante):

1. "Cardiomagnil" (Áustria). O hidróxido de magnésio na composição fornece proteção adicional à mucosa gástrica.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. A substância ativa bloqueia os recetores ADP das plaquetas, proporcionando um efeito semelhante ao Aspecard.
3. Dipiridamol, Curantil. Os medicamentos bloqueiam a fosfodiesterase plaquetária.

Existem combinações de AAS com anticoagulantes indiretos: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) ou Dipiridamol (Agrenox). Esses medicamentos são caros e estão indicados para uso no período agudo do AIT ou após acidente vascular cerebral isquêmico.

Conclusões

Nas recomendações internacionais da cardiologia, baixas doses de AAS são o principal método de prevenção de complicações. Aspecard é um inibidor fraco da agregação plaquetária que produz um resultado terapêutico duradouro.

Numerosos estudos clínicos confirmam a alta eficiência do ácido acetilsalicílico em regimes padrão para a prevenção e tratamento de eventos aterotrombóticos. Instruções de uso "Aspecard" 100 mg contém informações completas exigidas pelo paciente.